กลไกการออกฤทธิ์ของมันคือ ไปยังยั้งการเก็บกลับของสารสื่อประสาทในสมอง โดยเฉพาะ norepinephrine serotonin และ dopamine ทำให้ระดับของสารสื่อนี้มีสูง ร่างกายจึงรู้สึกอิ่มแม้ว่าจะไม่ได้กินอะไรเข้าไป
sibutramine เมื่อเทียบกับยากลุ่ม amphetamine (เช่น amphetamine fenfluramine) ทั้งสองจะมีกลไกเหมือนกันคือ สามารถยังยั้ง การเก็บของสารสื่อเหล่านั้นเหมือนกัน และยังเชื่อว่าออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท sympathetic เหมือนกันคือ มีการใช้พลังงานมากขึ้น แต่มีข้อเสียคือ หัวใจเต้นเร้ว ความดันสูงขึ้น (บางรายงานกล่าวว่า การมีฤทธิ์ต่อระบบประสาทนี้ ก็อาจจะไม่เกี่ยวกับการลดน้ำหนักสักเท่าไรนัก เพราะจากการทดลอง ไม่สามารถทำซ้ำกลับได้/reproducible และการออกฤทธิ์ส่วนใหญ่จะเกี่ยวกับสมองมากกว่า)
แต่เมื่อเทียบกันแล้ว sibutramine มีข้อดีกว่าคือ ไม่มีฤทธิ์ในการกระตุ้นประสาทเหมือน amphetamine จึงไม่ทำให้เกิดการคุ้มคลั่ง หรือติดยา (คล้ายๆอาการในคนติดยาบ้า)
อย่างที่กล่าวในตอนแรกคือ จะใช้ยานี้ในคนไข้ที่มี BMI มากกว่า 27 หากประมาณง่ายๆคือ
สูง 150 cm หนัก 62.7 กก.
สูง 155 cm หนัก 66.8 กก.
สูง 160 cm หนัก 71.4 กก.
สูง 165 cm หนัก 75.9 กก.
สูง 170 cm หนัก 80.5 กก.
โดยขนาดที่ใช้ คือกินวันละ 10 มิลลิกรัม หากน้ำหนักยังไม่ลดใน 4 อาทิตย์ อาจเพิ่มเป็น 15 มิลลิกรัมได้ (ห้ามใช้เกินนี้) หรือหากคนไข้ทนกับขนาดยา 10 มิลลิกรัมไม่ได้ อาจลดเหลือแค่ 5 มิลลิกรัมก็ได้ และโดยมากนิยมกินยาในตอนเช้า
อาการข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ ปากแห้ง ,anorexia (กลัวอ้วนอย่างรุนแรง) ,นอนไม่หลับ ,ท้องผูก
นอกจากนี้ ด้วยกลไกการออกฤทธิ์ของมัน ยังส่งผลให้ หัวใจเต้นเร็ว ความดันสูง และยังไม่มีการศึกษาในระยะยาว ถึงผลกระทบต่อระบบประสาท sympathetic ที่อาจเปลี่ยนแปลงเมื่อใช้ยานี้นานๆ
ข้อห้ามใช้ ยานี้ห้ามใช้ในผู้ป่วยระบบประสาทที่ได้ยากลุ่ม selective serotonin reuptake inhibitor/SSRI และ monoamines oxidase inhibitor/MAOI เพราะจะเพิ่มระดับสารสื่อประสาทสูงเกินปกติ
นอกจากนี้ ผู้ป่วยที่เป็นโรคเกี่ยวกับหัวใจ หรือหลอดเลือด เช่น หัวใจวาย หัวใจขาดเลือด หัวใจเต้นผิดจังหวะ stroke
สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ/ไต แต่ก็ไม่ควรใช้ยานี้เช่นกัน
Credit :
http://topicstock.pantip.com/lumpini/topicstock/L2453288/L2453288.html
